Силденафил и беременность

После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 н М) и достигается при приеме силденафила внутрь натощак в среднем в течение 60 мин (от 30 до 120 мин).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmax уменьшается в среднем на 29%, а Tmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Метаболизм Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием изофермента цитохрома СYРЗА4 (основной путь) и изофермента цитохрома СYР2С9 (минорный путь).

Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

силденафил и беременность-43силденафил и беременность-1силденафил и беременность-81силденафил и беременность-43

Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозининдуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.Максимальное снижение с АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт.ст., а д АД — 5,3 мм рт.ст.Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты.Силденафил селективен в отношении ФДЭ-5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ-6 — в 10 раз ФДЭ-1 — более чем в 80 раз ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7 — ФДЭ-11 — более чем в 700 раз.Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ-3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев.

Доставка заказа
Отзывы о Силденафил и беременность
5 оценок

Отзывы с оценкой

 100% — 5 отзывов