Полувыведения силденафила действие сиалиса после простатэктомии

Циметидин (800 мг), являющийся ингибитором цитохрома Р450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4, при совместном применении с силденафилом (50 мг) у здоровых добровольцев вызывал повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира - (по 500 мг 2 раза в сутки), являющегося мощным ингибитором цитохрома Р450, в условиях равновесных концентраций ритонавира в крови приводило к увеличению максимальной концентрации силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC силденафила - на 1000% (11-кратно).

Дозы 200 мг не приводили к повышению эффективности, однако повышалась частота нежелательных явлений (головная боль, приливы крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения). Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила.

Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении других изоферментов ФДЭ (1-11).

У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Farnsworth-Munsel!

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота (NO) на эту ткань, за счет ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад ц ГМФ в кавернозном теле.

При активации пути NO/ц ГМФ, ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня ц ГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Доставка заказа
Отзывы о Полувыведения силденафила
5 оценок

Отзывы с оценкой

 100% — 5 отзывов